期刊简介
本刊1995年公开发行，大16开，64页，1995年-2000年为季刊，2001年改为《肿瘤学杂志》，月刊，主要刊登肿瘤临床与基础，科研等学术研究论文，1997-1998年被浙江省科技期刊编辑学会及浙江省期刊协会科技期刊委员会评为优秀期刊二等奖。
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首页>肿瘤学杂志
- 杂志名称：肿瘤学杂志
- 主管单位：浙江省卫生和计划生育委员会
- 主办单位：浙江省肿瘤医院 浙江省抗癌协会
- 国际刊号：1671-170X
- 国内刊号：33-1266/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：1997-1998年度浙江省优秀期刊二等奖期刊收录：统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中)
放射性药物FAK抑制剂靶向肿瘤侵袭力的作用研究
卢霞；王荣福；张华北
关键词：FAK抑制剂, 核素标记分子探针, 肿瘤侵袭力功能成像
摘要：[目的]化学合成、放射性核素标记局部黏着斑激酶(FAK)抑制剂,评价新型放射性药物FAK抑制剂对恶性肿瘤组织侵袭力靶向示踪及治疗的潜在应用价值.[方法]以恶性肿瘤组织高表达FAK为靶点,利用计算机辅助药物设计方法的优势,经计算机模拟设计、化学合成新型FAK小分子抑制剂化合物,通过药物有效性筛选后,选择与FAK受体特异性结合,明显抑制肿瘤细胞增殖、侵袭能力的FAK抑制剂化合物,研究放射性核素碘标记方法,评价核素标记FAK小分子抑制剂的理化性质及体内外稳定性.[结果]对97个FAK抑制剂分子进行了3D-QSAR计算,得到FAK抑制剂的有效骨架结构,在此基础上进行不同结构修饰,设计并合成17个新型FAK小分子化合物.细胞活力实验检测发现FAK小分子抑制剂及其稳定碘标志物对恶性肿瘤细胞的毒性作用存在明显的差异.其中,对与恶性肿瘤细胞特异性结合的化合物3进行放射性核素125I标记,标记率达49％以上.应用HPLC对放射性核素标记化合物进行放化纯分析及稳定性研究发现125I标记化合物3在体外能够稳定存在.[结论]新型放射性药物FAK抑制剂靶向结合FAK位点,对多种恶性度较高,侵袭、转移能力较强的肿瘤靶向示踪和放射性核素靶向治疗具有潜在应用价值.
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