期刊简介
本刊1995年公开发行,大16开,64页,1995年-2000年为季刊,2001年改为《肿瘤学杂志》,月刊,主要刊登肿瘤临床与基础,科研等学术研究论文,1997-1998年被浙江省科技期刊编辑学会及浙江省期刊协会科技期刊委员会评为优秀期刊二等奖。
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- 杂志名称:肿瘤学杂志
- 主管单位:浙江省卫生和计划生育委员会
- 主办单位:浙江省肿瘤医院 浙江省抗癌协会
- 国际刊号:1671-170X
- 国内刊号:33-1266/R
- 出版周期:月刊
期刊荣誉:1997-1998年度浙江省优秀期刊二等奖期刊收录:统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中)
靶向整合素αvβ3受体的二硫键成环的RGD肽的设计、131I标记及在荷瘤鼠中的生物分布与显像
张春丽;王荣福;张丽;崔永刚;刘红洁;闫平;杨铭
关键词:整合素αvβ3, RGD肽, 分子对接, 131I标记, 显像
摘要:[目的]设计与制备131I标记的针对αvβ3受体的通过二硫键成环的RGD肽,研究其在肿瘤中的摄取情况.[方法]根据文献报道的构效火系研究结果设计RGD肽,基于αvβ3受体的胞外区及其配体复合物三维晶体结构,通过分子对接筛选出能量打分低的多肽结构;采用ChT法进行131I标记,建立荷黑色素瘤动物模型,进行体内分布实验、非标记肽竞争抑制实验及肿瘤显像研究.[结果]c(CRGDYC)具有低的对接能量,其131I的标记率为90%,放射化学纯度达99%;131I-c(CRGDYC)在肿瘤中有较高的摄取率,且清除缓慢,静脉注射后24h,肿瘤与肌肉(T/M)和肿瘤与血液(T/B)摄取比值分别为6.34与1.1.未标记肽可明显抑制肿瘤对131I-c(CRGDYC)的摄取.静脉注射后1h即可见肿瘤显影,随时间延长,影像逐渐清晰,148h仍可见肿瘤影像.[结论]c(CRGDYC)可被肿瘤组织特异性摄取并有较高的摄取率和较长的滞留时间,有可能应用于肿瘤血管生成显像与肿瘤治疗.
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